利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶點(diǎn)和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：強(qiáng)生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和強(qiáng)生公司共同研發(fā)的一種高效FXa 抑制劑，用于髖或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞癥(venous thromboembolism，VTE )的預(yù)防，有極好的體內(nèi)活性和生物利用度。2008年10月1日分別在加拿大和歐盟獲得上市批準(zhǔn)。2009年3月獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市。2011年7月1日獲FDA批準(zhǔn)，2012年1月18日獲PMDA批準(zhǔn)。利伐沙班化合物專利即將到期，價(jià)格面臨雪崩。 作用機(jī)制 凝血因子 Xa是一種絲氨酸蛋白酶, 位于血液凝集級(jí)聯(lián)的上游, 處在連接內(nèi)源性和外源性激活途徑共同通路的中心位置, 它既能阻斷內(nèi)源性凝血亦能抑制外源性凝血的發(fā)生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集級(jí)聯(lián)反應(yīng)過程中還存在生物信號(hào)的放大, 估計(jì)一個(gè) Xa因子抑制劑分子具有能抑制 138個(gè)凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制劑可能比凝血酶抑制劑更為有效 。本品是一個(gè)新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美國(guó)食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研發(fā)代號(hào)： E-2006）(雙重食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療失眠癥（Insomnia）（一種睡眠覺醒障礙）的新藥上市申請(qǐng)（NDA），并已指定處方藥用戶收費(fèi)法（PDUFA）目標(biāo)日期為2019年12月27日。 該新藥上市申請(qǐng)基于臨床試驗(yàn)SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一項(xiàng)為期一個(gè)月的III期臨床研究，意在評(píng)估在1,006名55歲及以上的老年人（這些患者中45%年齡在65歲及以上）中l(wèi)emborexant與安慰劑及陽(yáng)性對(duì)照藥物酒石酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對(duì)比的有效性和安全性。該研究使用多導(dǎo)睡眠監(jiān)測(cè)圖客觀地對(duì)睡眠潛伏期（從潛伏期到持續(xù)睡眠期，主要目標(biāo)）、睡眠效率和睡后覺醒時(shí)間（維持睡眠的效果；關(guān)鍵次要目標(biāo)）進(jìn)行了評(píng)估，并達(dá)到了主要和關(guān)鍵次要目標(biāo)。Lemborexant組中報(bào)告的最常見的不良事件（AEs）是頭痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一項(xiàng)為期12個(gè)月的安...
FDA的擔(dān)憂 FDA發(fā)現(xiàn)，有報(bào)道稱經(jīng)常與阿奇霉素和其他QT延長(zhǎng)藥物聯(lián)用的羥氯喹或氯喹治療的COVID-19患者存在嚴(yán)重的心律問題。FDA也意識(shí)到通過門診處方使用這些藥物在增加。因此，F(xiàn)DA想提醒醫(yī)療保健專業(yè)人員和患者與羥氯喹和氯喹有關(guān)的已知風(fēng)險(xiǎn)。我們將繼續(xù)調(diào)查與在COVID-19中使用羥氯喹和氯喹有關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)，并在我們獲得更多信息時(shí)進(jìn)行公開交流。 尚未證明羥氯喹和氯喹對(duì)于治療或預(yù)防COVID-19是安全有效的。他們正在針對(duì)COVID-19的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行研究，如果沒有參加臨床試驗(yàn)或不方便參與，我們會(huì)通過緊急使用授權(quán)在COVID-19大流行期間將其暫時(shí)用于住院患者的治療。緊急授權(quán)使用的羥氯喹/氯喹由戰(zhàn)略國(guó)家儲(chǔ)備提供，戰(zhàn)略國(guó)家儲(chǔ)備是在突發(fā)公共衛(wèi)生事件中使用的關(guān)鍵醫(yī)療用品的國(guó)家儲(chǔ)備庫(kù)。在緊急授權(quán)使用羥氯喹和氯喹時(shí)，需要提醒醫(yī)生和公眾注意說明書中列出的風(fēng)險(xiǎn)信息。 羥氯喹和氯喹會(huì)引起異常的心律，例如QT間期延長(zhǎng)和稱為室性心動(dòng)過速的危險(xiǎn)性快...
編者薦語(yǔ)： ?曾由冠狀病毒引起的傳染病例，讓我們記憶猶新，如 2012 年中東地區(qū)的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此時(shí)，美國(guó)也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊諾凱供應(yīng)商伙伴MCE為你揭秘侵?jǐn)_人類的五大病毒及其相關(guān)靶向藥物研究成果。 以下文章來源于MCE抑制劑 圖片來源：WHO 追其根源，絕大多數(shù)的人類傳染病都是由病毒引起的，它們可侵犯不同組織器官，感染細(xì)胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，針對(duì)大部分傳染病的主要治療手段為接種疫苗和藥物治療，前者研制周期較長(zhǎng)，而小分子藥物生產(chǎn)迅速、產(chǎn)量大、性質(zhì)穩(wěn)定。因此抗病毒小分子藥物治療仍然是當(dāng)前最有效的手段。 病毒到底是什么？針對(duì)上述的病毒感染，又有哪些抑制劑呢？ 病毒可以說是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能獨(dú)立營(yíng)生，必須依靠宿主細(xì)胞進(jìn)行代謝、復(fù)制。病毒的這種 “非法...
